CAS OpenIR  > 中科院上海应用物理研究所2011-2019年
基于碎片方法的N-异噁唑-5-酰胺类HSP90抑制剂的发现
陈丹琦; 沈爱军; 李健; 石峰; Wuyan Chen; 任景; 黄敏; 刘红椿; 许叶春; 王昕; 陈奕; 杨敏; 何建华; 王月琴; 王丽萍; 耿美玉; 熊兵; 沈竞康
2014
Conference Name第十二届全国青年药学工作者最新科研成果交流会
Source Publication第十二届全国青年药学工作者最新科研成果交流会论文集
Conference Place中国江苏南京
Abstract分子伴侣HSP90在多种癌症中功能异常,使得HSP90成为癌症治疗中一个很有前途的靶点。我们从基于片段的设计出发,设计合成了一类包含4,5-二芳基异噁唑母核结构的小分子化合物,并进行了构效关系的研究。这类化合物在荧光偏振检测法中显示较强的结合力,对A549细胞有较强的增殖抑制作用。其中108(SCC-114)的IC_(50)=0.030μM,在多种肿瘤细胞上显示抑制作用,平均GI_(50)90 nM。另外化合物108(SCC-114)能通过抑制HSP90降低其客户蛋白的水平同时对HSP70和27无影响。体内实验显示化合物108(SCC-114)有较好的药代性质,对U87肿瘤模型的抑制T/C=18.35%(50mg/kg q3w/2.5w)。因此化合物108(SCC-114)是一个有研发前景的HSP90抑制剂。
KeywordHsp90 抑制剂 基于碎片的药物发现 晶体学
Indexed ByCNKI
Language中文
Document Type会议论文
Identifierhttp://ir.sinap.ac.cn/handle/331007/14730
Collection中科院上海应用物理研究所2011-2019年
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GB/T 7714
陈丹琦,沈爱军,李健,等. 基于碎片方法的N-异噁唑-5-酰胺类HSP90抑制剂的发现[C],2014.
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