CAS OpenIR  > 中科院上海应用物理研究所2004-2010年
核素标记多肽T140 作为CXCR4 受体显像剂的研究
韩彦江
Subtype博士
Thesis Advisor汪勇先
2010-05
Degree Grantor中国科学院研究生院
Place of Conferral北京
Degree Discipline无机化学
ClassificationO615
Abstract趋化因子与其受体的相互作用正在成为调节肿瘤微环境的介质。在已知的趋化因子中,基质衍生因子(SDF-1,又名CXCL12)和它的受体趋化因子受体4(CXCR4)由于它们在促进肿瘤的转移、干细胞的归巢和移植中发挥的作用而引人关注。CXCR4 在乳腺癌,脑癌,卵巢癌,前列腺癌等一系列的肿瘤上都有表达。临床前及临床研究表明CXCR4 的表达水平可作为预测转移可能性的标志物。所有这些意味着CXCR4 可作为对肿瘤原发灶和转移灶进行显像的重要靶点,从而提供重要的预后信息,或者用于疗效监测。因此有必要适时无损地对体内的CXCR4 受体表达水平进行定量研究。由于高分辨率的小动物PET 或SPECT 扫描仪的发展以及合适地标记配基的出现使得上述成为可能。多肽T140 可用作这种配基,它是一个十四肽,通过与CXCR4 受体特异性的结合,可有效地阻断X4-HIV-1 进入细胞,还可以抑制由SDF-1 诱导CXCR4 而促进的Ca2+动员。然而直接标记T140 用于临床收到限制,主要是由于T140 在体内被蛋白酶快速降解,引起极短的体内生物半衰期。通过C 端的氨基化、N 端的乙酰化和其它氨基酸替代修饰,得到了多肽T140 衍生物Ac-TZ14011,它在血清和肝匀浆中都比较稳定,并具有较高的选择性。在本文,多肽Ac-TZ14011 经过18F 标记后,采用MicroPET 来评价其作为CXCR4 受体显像探针的可行性。另外,多肽还通过酰化法进行了125I 标记,并进行了初步评价。
Document Type学位论文
Identifierhttp://ir.sinap.ac.cn/handle/331007/7447
Collection中科院上海应用物理研究所2004-2010年
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GB/T 7714
韩彦江. 核素标记多肽T140 作为CXCR4 受体显像剂的研究[D]. 北京. 中国科学院研究生院,2010.
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